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藥物的藥效學(xué)與量效關(guān)系1.構(gòu)效關(guān)系：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱構(gòu)效關(guān)系。2.量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi)，藥物的劑量（或濃度）增加或減少時(shí)，藥物的效應(yīng)隨之增或減，藥物的這種劑量（或濃度）與效應(yīng)之間的關(guān)系稱量效關(guān)系?！隽?效曲線（濃度-效應(yīng)曲線）橫坐標(biāo)：藥物劑量，以血藥濃度表示；縱坐標(biāo)：以藥理效應(yīng)，有質(zhì)反應(yīng)、量反應(yīng)兩種表示形式。量反應(yīng)——在個(gè)體上反應(yīng)的，以連續(xù)變化、量的分級(jí)表示的藥物效應(yīng)的量效關(guān)系，稱為量反應(yīng)。如：心率的增減、血壓的升降、尿量的多少等質(zhì)反應(yīng)——在一群體中反應(yīng)的，某一效應(yīng)的出現(xiàn)是以陽(yáng)性（或陰性）反應(yīng)出現(xiàn)的頻數(shù)或百分率表示的量效關(guān)系，稱質(zhì)反應(yīng)的量效關(guān)系。如：死亡與生存、驚厥與不驚厥等、昏迷與清醒。藥效學(xué)理論對(duì)于指導(dǎo)臨床***藥物合理應(yīng)用的重要性不斷得到關(guān)注。湖南專注藥效學(xué)公司

藥效學(xué)的另一個(gè)重要內(nèi)容，就是研究藥物的作用機(jī)制。其中受體學(xué)說(shuō)占主導(dǎo)地位，當(dāng)前需要常用的藥物很多都是一些受體的阻斷劑。如奧美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介紹藥物受體阻斷劑概念時(shí)，我們會(huì)講到藥物與受體的親和力與內(nèi)在活性，這是一個(gè)非常專業(yè)的名詞。通俗來(lái)講，親和力就是藥物與機(jī)體某個(gè)蛋白結(jié)合的大小，如肺炎**總結(jié)它比SARS病毒傳染性強(qiáng)，主要是指其與體內(nèi)一種ACE蛋白結(jié)合牢固。醫(yī)學(xué)生都知道，ACE是普遍分布在體內(nèi)血管和粘膜中的一種蛋白酶，是體內(nèi)重要組織（如肺、腎、心、腦、腸等）RAAS系統(tǒng)和緩激肽系統(tǒng)中的一種重要酶，該系統(tǒng)對(duì)人體的心血管活動(dòng)發(fā)揮重要作用。因此，報(bào)道說(shuō)肺炎患者若有高血、糖尿病、腎病、中風(fēng)等基礎(chǔ)疾病，或高齡患者病情加重，病理生理學(xué)基礎(chǔ)就在此。此外，咳嗽、粘液分泌增加等，都與此系統(tǒng)有關(guān)。浙江什么是藥效學(xué)評(píng)價(jià)藥效學(xué)試驗(yàn)原則：先體內(nèi)，后體外；先重要，后次要；試驗(yàn)方案依據(jù)，條件簡(jiǎn)介；試驗(yàn)結(jié)果、分析、評(píng)價(jià)。

體內(nèi)藥效動(dòng)物模型選擇動(dòng)物模型選擇是體內(nèi)藥效學(xué)研究的關(guān)鍵。一般選擇動(dòng)物模型進(jìn)行體內(nèi)藥效需要注意兩點(diǎn):一是動(dòng)物模型跟人體的相似性，即動(dòng)物可以有效模擬人體疾??；二是藥物作用機(jī)制在動(dòng)物中的有效物在動(dòng)物模型中的可以有成功發(fā)揮藥效的機(jī)制。正如ICH指導(dǎo)原則中提到：“許多生物技術(shù)藥物的生物學(xué)活性具有種屬特異性，選擇相關(guān)動(dòng)物種屬進(jìn)行試驗(yàn)非常重要。相關(guān)動(dòng)物種屬是指受試物在此類動(dòng)物上受體或抗原表位有表達(dá)，能夠產(chǎn)生藥理活性，其對(duì)生物制品的生物學(xué)反應(yīng)能模擬人體反應(yīng)?！盵4-5]近年來(lái)，與人類疾病相似的動(dòng)物模型開(kāi)發(fā)取得很大的發(fā)展，包括誘發(fā)的和自發(fā)的疾病模型、基因改造動(dòng)物。這些模型可對(duì)藥物做出藥效評(píng)估和劑量選擇，也有助于確定藥物安全性。

藥效學(xué)即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（pharmacodynamics），研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制。藥效學(xué)研究方法很多，概括講可分綜合和分析法。所謂綜合法是指在整體動(dòng)物身上進(jìn)行，是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用，根據(jù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物情況不同，可分為正常動(dòng)物法和實(shí)驗(yàn)***法。所謂分析方法是采用離體臟器，例如離體腸管、離體心臟、血管、子宮及離體神經(jīng)肌肉制備等，單一地考察藥物對(duì)某一部分的作用。深入研究還包括細(xì)胞水平、分子水平的分析研究。英瀚斯動(dòng)物實(shí)驗(yàn)平臺(tái)，專業(yè)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)，確保模型的穩(wěn)定性及可靠性。

綜合藥效學(xué)是一門理解藥代動(dòng)力學(xué)(PK)、藥物吸收、分布、代謝和排泄的時(shí)間過(guò)程、藥效學(xué)(PD)以及藥物生物效應(yīng)等之間相互關(guān)系的學(xué)科。在藥物開(kāi)發(fā)過(guò)程中，這種多變量方法能夠指導(dǎo)藥物化學(xué)家們來(lái)修改藥物分子的結(jié)構(gòu)特性，以提高其成為藥物的機(jī)會(huì)，這一過(guò)程被稱為“先導(dǎo)優(yōu)化”。早些時(shí)候，人們一直認(rèn)為藥物濃度決定藥理效應(yīng)，而研究人員Segre與Sheriner等人（Sheiner, L. B. et al. Clin Pharmacol Ther 25(3), 358–71 (1979）)的開(kāi)創(chuàng)性研究工作證明上述結(jié)論是不正確的，時(shí)間也對(duì)藥物治療效果具有重大影響，特別是在體內(nèi)研究中。目前，研究人員一般利用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)來(lái)探究潛在的候選藥物的安全性以及藥效，而這是非常耗時(shí)、研究成本也較高，此外，由于物種不一樣，還存在動(dòng)物與人之間的藥物行為差異。藥效學(xué)是研究什么的？英瀚斯為您解答！陜西個(gè)性化藥效學(xué)公司

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